隨著制劑技術(shù)的不斷發(fā)展，聚維酮作為一種非離子型水溶性高分子復(fù)合藥用輔料得到越來越廣泛的應(yīng)用。但制劑用途不同，需要選擇不同種類的聚維酮，其應(yīng)用中有很多技術(shù)細(xì)節(jié)需要用戶特別注意。本文作者結(jié)合一線生產(chǎn)的實(shí)際情況，從粘合劑、共沉淀劑、助溶劑等不同角度闡述了聚維酮制劑應(yīng)用的注意事項(xiàng)，對用戶具有一定的參考意義。

聚維酮系列藥用輔料優(yōu)異的生理相容性是其固有的獨(dú)特產(chǎn)品特性。迄今為止，它已與纖維素衍生物、丙烯酸類化合物并稱為三大合成。使用輔料。聚維酮系列根據(jù)不同的K值可以有多種類型，其中應(yīng)用廣泛的品種有K15、K30和K90。中國藥典只收錄了K30的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)，而英美藥典則收錄了所有聚維酮K系列的整體標(biāo)準(zhǔn)。作為藥用輔料，聚維酮具有多種劑型用途，其應(yīng)用細(xì)節(jié)值得關(guān)注。

1. 粘合劑

使用聚維酮有助于制備自由流動的可壓縮顆粒，終生產(chǎn)出溶解能力強(qiáng)、硬度好的片劑。聚維酮K30一般用作粘合劑，其在片劑中的用量一般為2%～5%，濃度一般為0.5%～5%。對于松散的原料，可選擇結(jié)合力強(qiáng)的聚維酮K90，一般用量在2%以下。由于聚維酮溶于水和乙醇，聚維酮的醇溶液可用于水敏、熱敏和揮發(fā)性的造粒，既解決了穩(wěn)定性問題，又降低了干燥溫度，縮短了制粒時間。干燥時間。

在泡騰片中使用聚維酮作為粘合劑需要特別注意。由于在泡騰片的制備過程中不允許使用水，因此可溶于水和無水乙醇的聚維酮是理想的。粘合劑。目前市場上的乙烯基吡咯烷酮-醋酸乙烯酯共聚物是目前制備泡騰片的粘合劑，其用量一般為2%～5%，使用濃度一般為5%～10%。

2. 共沉淀物

療效較好的很多，但由于水溶性低，生物利用度降低。聚維酮分子中的羰基與難溶性分子中的活性氫原子通過氫鍵結(jié)合，使分子變成無定形狀態(tài)，進(jìn)入完全水溶性的聚維酮大分子，從而抑制難溶性分子。晶體的形成和生長，并成為過飽和狀態(tài)，可以大大提高難溶性的溶解度。

一般來說，不同K值的聚維酮形成的共沉淀物的溶出度V，除與硝苯地平和苯妥英形成的共沉淀物外，大部分均遵循VK15

三、助溶劑或分散穩(wěn)定劑

聚維酮在注射劑中也越來越廣泛地用作助溶劑或晶體生長抑制劑。這種增溶作用主要是由和聚維酮引起的。的組合產(chǎn)生的。值得注意的是，由于人體腎臟的直徑約為7納米，進(jìn)入人體血液的聚維酮只有在其螺旋體小于7納米時才能順利通過腎小管排出體外，即相應(yīng)的分子量小于 30,000。因此，用作注射劑的聚維酮的分子量不應(yīng)大于30,000。由于聚維酮是自由基聚合的產(chǎn)物，因此存在分子量分布問題。為保證注射劑使用的聚維酮不含分子量大于30000的產(chǎn)品，建議使用平均分子量在2500左右的聚維酮，一般用作注射劑的助溶劑。使用的聚維酮主要是聚維酮K12和聚維酮K17。

四、涂層或成膜劑

在包衣中，聚維酮的高附著力增加了包衣對藥基的附著力；優(yōu)異的分散性增加了涂料懸浮液的穩(wěn)定性，可避免顏料的再聚集和遷移；優(yōu)異的成膜性能可防止干燥時涂層表面產(chǎn)生微裂紋。 K25和K30在聚維酮中主要用作涂料，現(xiàn)在國內(nèi)市場上的乙烯基吡咯烷酮-醋酸乙烯酯共聚物也已廣泛用作涂料。

五、致孔劑

在難溶性基質(zhì)或可溶性基質(zhì)緩釋制劑的制備中，常以聚維酮為成孔劑，通過調(diào)整聚維酮的用量來調(diào)節(jié)釋放速率，采用合適的制備工藝可獲得優(yōu)化的溶出曲線。高分子量聚維酮K90可用于制備親水凝膠緩釋片，通過改變基質(zhì)材料與用量的比例可以調(diào)節(jié)釋放速率。

此外，聚維酮系列還廣泛應(yīng)用于眼科助劑、膠囊助流劑等，隨著國內(nèi)制劑水平的不斷提高，聚維酮的應(yīng)用將越來越廣泛，其應(yīng)用前景將更加樂觀。